Grupos Farmacológicos normalmente
utilizados para tratar el HIV - SIDA

INHIBIDORES DE LA T. INVERSA
Análogos nucleósidos

Características Generales: Son prodrogas, pasan a ser fármaco activo intracelularmente, se van a fosforilar (mono, bi, trifosfato), inhiben la T. inversa en forma competitiva y compiten con los desoxinucleótidos, además van a unirse al DNA y son terminadores de cadena pues carecen de OH.

Efectos Adversos: Toxicidad mitocondrial- Todos estos fármacos actúan en la mitocondria pues inhiben la polimerasa alfa produciendo una reducción en la formación de DNA. Estos fármacos poseen toxicidad además a nivel hepático, muscular y neuronal.

Por la reducción de ADN se va a formar en el organismo mucho ácido láctico.
Neuropatías, hormigueo en las extremidades.
Pancreatitis, inflamación del páncreas.
Hepatomegalias, agrandamiento del hígado.
Cardiomegalias.

Lipodistrofia, “espalda de búfalo”, malformación en el estómago y falta de grasa en la cara y en las extremidades, a esta patología se la asoció con la toxicidad mitocondrial.

FARMACOS INHIBIDORES T. INVERSA

• ZIDOVUDINA AZT ( AZIZODESOXITIMIDINA)
  ADMINISTRACIÓN: Por vía oral.
  Efectos adversos: AnemiaDIDANOSINA DDI (2’ DIHIDRO 3’ DIDESOXITIMIDINA)
• Farmacocinética buena del 80 %.
  Efectos adversos: neuropatía periférica y pancreatitis.
• ZALCITABINA DDC (2’ 3’ DIDESOXICITIDINA)
  Es la menos usada del grupo.
• LAMIDUVINA 3TC
  No se usa con zalcitabina por poseer la misma base, efectos adversos menos importantes.
• ABACAVIR
  Transformaciones intracelulares mas complejas, análogo de la hidroxiguanosina, sufre metamorfosis formando carboxilico y glucooxidación.
  Ef. Adversos: Hipersensibilidad, obliga a que se le retire el medicamento al paciente y q no se vuelva a utilizar.

FARMACOS INHIBIDORES DE T. INVERSA (no nucleósidos)

• Nevirapina: Se usa en mujer HIV embarazada

FARMACOS INHIBIDORES DE PROTEASA

Inhiben la proteasa y forman células no infectantes, son peptidomiméticos, tienen baja biodisponibilidad.

• RITONAVIR: Inhibidor enzimático, también inhibe la PGP.
• LOPINAVIR: Se degrada por la enzima pero se comenzó a administrar lopinavir-ritonavir pues mientras q el ritonavir es degradado por la pgp, el lopinavir ingresa a nivel intestinal.
  Ef. Adversos: Producen efectos metabólicos adversos como: colesterol elevado, igual q los triglicéridos, hiperglicemia, intolerancia a la glucosa, resistencia a la insulina, lipodistrofia.
  

COMPUESTOS:

• ZAQUINAVIR: Asociado con Ritonavir para mejorar su performance.
• NELFINAVIR.
• AMPRENAVIR.
• LOPINAVIR.